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现代药理研究表明，灵芝制剂主要功效成分为灵芝多糖和灵芝三萜类化合物。 其中灵芝多糖主要是通过提高机体抗肿瘤免疫功能， 如通过增强巨噬细胞、自然杀伤细胞（NK）和细胞毒性T细胞的功能， 间接杀死肿瘤细胞，也可以通过巨噬细胞、T淋巴细胞释放能抑制或杀死肿瘤细胞的细胞因子， 如肿瘤坏死因子（TNF）和干扰素（IFN）来杀死肿瘤细胞或促其凋亡。 灵芝多糖还能通过抑制血管内皮细胞增殖， 而抑制肿瘤血管新生，肿瘤细胞缺乏血液供应，得不到营养， 从而抑制肿瘤新生。
